Жақында Ascentage Pharma компаниясы өзінің меншікті жаңа Bcl-2 селективті ингибиторы лизафтоклакстың (APG-2575) Қытайдың Ұлттық медициналық өнімдер басқармасымен (NMPA) бұрын Брутон тирозинкиназасы (BTK) ингибиторларын қоса алғанда, кем дегенде бір жүйелік терапия алған созылмалы лимфоцитарлық лейкемия/ұсақ лимфоцитарлық лимфома (CLL/SLL) бар ересек пациенттерді емдеу үшін мақұлданғанын жариялады, бұл лизафтоклаксты Қытайда CLL/SLL бар пациенттерді емдеу үшін шартты түрде мақұлдау мен маркетингтік рұқсат алған бірінші Bcl-2 ингибиторы және бүкіл әлемде мақұлданған екінші Bcl-2 ингибиторы етеді.
Лизафтоклакс - Ascentage Pharma компаниясы қатерлі ісіктері бар науқастарды емдеу үшін антиапоптотикалық ақуыз Bcl-2-ні селективті түрде бөгеу және осылайша қатерлі ісік жасушаларындағы қалыпты апоптоз процесін қалпына келтіру үшін әзірлеген, ауызша қабылданатын жаңа меншікті шағын молекулалы Bcl-2 селективті ингибиторы. Клиникалық сынақтарда лизафтоклакс көптеген гематологиялық қатерлі ісіктер мен қатты ісіктерде, әсіресе CLL/SLL-де, монотерапия ретінде де, біріктірілген ем түрінде де кең терапиялық әлеует көрсетті.
Бұл мақұлдау қайталанған немесе рефрактерлік CLL/SLL бар науқастарда лизафтоклакс монотерапиясының тиімділігі мен қауіпсіздігін бағалауға арналған негізгі тіркеу фазасының II зерттеуінің (APG2575CC201) нәтижелеріне негізделген, жалпы жауап беру жылдамдығы (ORR) негізгі нәтиже ретінде. Лизафтоклакс бұрын BTK тежегіштерімен және/немесе иммунохимотерапиямен емделген науқастарда сенімді тиімділік пен алдын ала белгіленген нәтижеге сәйкес келетін ORR көрсетті. Сонымен қатар, лизафтоклакс зерттеу кезінде ісік лизис синдромы (TLS) болмаған, басқарылатын гематологиялық уыттылықтың төмен жиілігі және негізінен 1-2 дәрежелі гематологиялық емес уыттылықтың төмен жиілігімен қолайлы қауіпсіздік профилін көрсетті.
CLL/SLL – жетілген B-жасушалық неоплазмалардан туындаған гематологиялық қатерлі ісік. Ол негізінен жыл сайын әлем бойынша 100 000-нан астам жаңа диагноз тіркелген егде жастағы популяцияларға әсер етеді1. CLL/SLL ауруының жиілігі батыс елдеріне қарағанда төмен Қытайда ауру тез өсу қарқынымен, жас жаста басталуымен және жоғары агрессивтілігімен2 кездеседі. CLL/SLL-ді бірінші кезектегі емдеудің қазіргі негізгі нұсқасы ретінде BTK ингибиторлары пациенттердің емдеу нәтижесін айтарлықтай жақсартты. Дегенмен, BTK ингибиторлары әлі де терең реакцияларды тудыру қабілетінің шектеулілігі, орта және ұзақ мерзімді емдеу кезінде қайталану қаупінің жоғарылығы, ұзақ емдеумен байланысты уыттылық және төзімсіздік сияқты бірқатар мәселелерге тап болады; осылайша, CLL/SLL бар пациенттер үшін қауіпсіз және тиімдірек емдеу нұсқаларына қажеттілік бар.
Bcl-2 тежегіштерін енгізу CLL/SLL емдеуде төңкеріс жасады. Әртүрлі гематологиялық қатерлі ісіктерде, әсіресе CLL/SLL-де жиі кездесетін апоптозды басатын фактор Bcl-2 ісік жасушаларының апоптоздан жалтаруының негізгі механизмі болып табылады. Дегенмен, Bcl-2 тежегішін терапевтік нысана ретінде ашу өте қиын, себебі оның әсер ету механизмі ақуыз-ақуыз өзара әрекеттесуіне (PPI) негізделген. Bcl-2 байланыстыру интерфейсі салыстырмалы түрде үлкен, бұл шағын молекулалы тежегіштердің блоктау әсерін жасауын қиындатады. Сонымен қатар, Bcl-2 ақуызы митохондрияда орналасқан, қос мембраналық құрылымы бар, ең күрделі және қиын жасушалық компоненттердің бірі болып табылады, себебі ол дәрі-дәрмектердің митохондриялық мембранаға әсер етуден бұрын алдымен жасуша мембранасына енуін талап етеді. Бұған дейін Қытайда CLL/SLL емдеу үшін ешқандай Bcl-2 тежегіші мақұлданбаған болатын. Лизафтоклакстың бұл мақұлдауы CLL/SLL емдеудегі олқылықты толтырады, бұл елдегі көптеген пациенттерге жаңа үміт сыйлайды.
Қазіргі уақытта Қытайда науқастарды іздейтін жаңа қатерлі ісікке қарсы технологиялардың көптеген клиникалық сынақтары жүргізілуде. Жаңа дәрі-дәрмектер мен технологиялар бойынша кеңес алу үшін Бейжің Оңтүстік аймақтық онкология ауруханасының халықаралық бөліміне хабарласа аласыз.
Телефон нөмірі: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Жарияланған уақыты: 2025 жылғы 15 шілде